НПЗЗ: препарати, які застосовуються у неврології

Як правило, для усунення миоклоний застосовують антиконвульсанти.

НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби) – одна з найбільш часто використовуваних груп препаратів в медицині взагалі, а в неврології зокрема. Цей факт пояснюється великою кількістю клінічних ефектів НПЗЗ. Крім протизапальної дії, вони виявляють знеболювальний, жарознижувальний, в деяких випадках антиагрегаційний і навіть імуносупресивну дію. У неврологічній практиці роль НПЗЗ переоцінити неможливо хоча б тільки тому, що вони є препаратами першої лінії при лікуванні неврологічних ускладнень остеохондрозу хребта. Без НПЗЗ не обходиться лікування головного болю напруги і мігрені, а також більшості невропатий компресійного та ішемічного генезу. У всьому світі аспірин (а це НПЗЗ) використовується для профілактики виникнення інсульту. Дана стаття буде присвячена ролі НПЗЗ в лікуванні неврологічних захворювань. Ви зможете ознайомитися з механізмом дії НПЗЗ, їх різновидами, основним переліком, побічними ефектами, особливостями застосування окремих препаратів.

НПЗЗ – це велика група неоднорідних за хімічною будовою речовин. На сьогоднішній день їх кількість давно перевалила за сотню, а пошуки нових препаратів тривають. Найбільш часто зустрічаються препарати: Ацетилсаліцилова кислота, або Аспірин, Метамізол натрію, Фенілбутазон, Ацеклофенак, Диклофенак, Індометацин, Кеторолак, Кетопрофен, Ібупрофен, Напроксен, Німесулід, Целекоксиб, Эторикоксиб, Лорноксикам, або Ксефокам, Мелоксикам, Піроксикам. І це лише мала частина. Щоб хоч якось упорядкувати відомості про НПЗЗ, у медицині прийнято використовувати кілька класифікацій цих препаратів. Раніше часто використовувалася класифікація, заснована на хімічній структурі. Однак вона зрозуміла лише фармацевтам і лікарям.

Тому ми зупинимося на більш зрозумілої класифікації, заснованої на механізмі дії НПЗЗ, оскільки багато в чому від цього залежить діапазон їх застосування. Отже, за механізмом дії прийнято ділити НПЗЗ:

  • неселективні інгібітори ферменту циклооксигенази (ЦОГ), тобто діють на ЦОГ-1 і ЦОГ-2;
  • селективні інгібітори ЦОГ-2.

До неселективних препаратів відносять Ацетилсаліцилову кислоту, Метамізол натрію, Диклофенак, Ацеклофенак, Індометацин, Кетопрофен, Ібупрофен, Напроксен, Лорноксикам, а селективним – Німесулід, Целекоксиб, Эторикоксиб, Мелоксикам. Щоб зрозуміти необхідність такого поділу, давайте трохи зупинимося на тому, як працюють НПЗЗ.

Як працюють НПЗЗ?

В організмі людини міститься особливий фермент – ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ, яка бере участь у виробленні простагландинів. Простагландини – це речовини, від яких залежить поява болю, запалення, підвищення температури тіла і багато інші реакції. У ЦОГ є кілька різновидів:

  • ЦОГ-1 контролює вироблення речовин, які забезпечують нормальну будову слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, склеювання тромбоцитів і циркуляцію крові через нирки;
  • ЦОГ-2 відповідальна за процеси запалення;
  • ЦОГ-3 забезпечує гарячкову реакцію, тобто підвищення температури тіла. Деякі дослідники вважають, що ЦОГ-3 є частиною ЦОГ-1, і не виділяють її в окрему різновид.

НПЗЗ вміють блокувати ЦОГ, а значить, знижують кількість простагландинів. За рахунок цього зменшується больовий синдром, ознаки запалення, гальмується склеювання тромбоцитів. При цьому частина з НПЗЗ припиняють роботу всіх фракцій ЦОГ, тобто є неселективними, а інша частина – вибірково підходять до цього процесу, виключаючи лише ЦОГ-2 (є селективними). З-за такого різноспрямованого впливу НПЗЗ володіють різними властивостями, що реалізується на практиці. Так, ті НПЗЗ, що пригнічують ЦОГ-1 і ЦОГ-2, можуть ставати причиною появи виразок у шлунково-кишковому тракті, погіршувати нирковий кровотік. Саме цей факт і визначає показання і протипоказання до призначення тих або інших НПЗЗ, обумовлює побічні реакції, а також визначає ринкову вартість препаратів. Виходячи з усього цього, класифікація на основі селективності дії НПЗЗ отримала велику поширеність, ніж хімічна.

Всі тонкощі механізму роботи НПЗЗ до кінця все ж таки не вивчені. В останні роки з’являються дані про ЦОГ-незалежному вплив НПЗЗ, від чого залежить вираженість знеболюючого ефекту даної групи препаратів. Тому неселективні НПЗЗ зберігають свої позиції в лікуванні багатьох захворювань, незважаючи на їх побічні ефекти.

Ефекти НПЗЗ

Згідно з механізмом дії НПЗЗ, їх основними ефектами є:

  • протизапальний;
  • знеболюючий;
  • жарознижувальний;
  • антіагрегационний (гальмування адгезії тромбоцитів);
  • імуносупресивні (незначно виражений, реалізується за рахунок зменшення проникності капілярів, полягає в зменшенні контакту антигенів з імунними клітинами).

Вираженість того чи іншого ефекту у різних НПЗЗ варіюється. У Ацетилсаліцилової кислоти, наприклад, досить виражений антіагрегационний ефект. Інші НПЗЗ не можуть похвалитися таким впливом. Тому Ацетисалициловая кислота використовується в якості засобу профілактики тромбоутворення, і ніякий інший НПЗЗ для цього не застосовується. Те ж саме можна сказати про силі протизапальної або знеболюючого ефекту різних НПЗЗ. Кожен унікальний препарат у комбінації своїх властивостей.

Неврологія і НПЗЗ

Пацієнти з болем у спині при остеохондрозі потребують призначення НПЗЗ.

Лікування багатьох неврологічних захворювань не обходиться без НПЗЗ, а часто воно навіть просто неможливо. В першу чергу ці препарати показані при:

  • остеохондрозі хребта (і його неврологічних проявах – цервикалгии, торакалгии, цервикобрахиалгии, люмбалгії, люмбоішіалгії, радикулопатії, мієлопатії);
  • головних болях різного характеру;
  • невралгії трійчастого, потиличного нервів;
  • невропатії лицьового нерва;
  • компресійно-ішемічних ураженнях нервових волокон (тунельні синдроми);
  • ішемічному інсульті (як вторинної профілактики). В даному випадку мова йде виключно про Ацетилсаліцилової кислоти.

Це далеко не весь перелік захворювань, при яких можуть знадобитися НПЗЗ. В цілому можна сказати, що практично будь-яке захворювання нервової системи може вимагати застосування НПЗЗ. Наприклад, при розсіяному склерозі під час проведення превентивної терапії може виникнути необхідність у цій групі препаратів, хоча зазвичай лікування даного захворювання не вимагає їх застосування.

Використовувати чи ні НПЗЗ в лікуванні того чи іншого захворювання повинен вирішувати лікар. Самостійне регулярне застосування препаратів цієї групи може привести до грізних ускладнень. Препарати НПЗЗ знаходяться у вільному продажу в аптечній мережі (не вимагають рецепту), проте це не означає їх абсолютну нешкідливість. Чим же загрожує їх вживання?

Підступність НПЗЗ

При тривалому прийомі НПЗЗ, особливо у великих дозах, підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, а також інших органів і систем.

При застосуванні будь-яких НПЗЗ можливий розвиток небажаних реакцій. Вважається, що селективні інгібітори ЦОГ набагато рідше дають побічні реакції, що безпосередньо пов’язано з механізмом дії.

Основними побічними діями НПЗЗ є:

  • проблеми з шлунково-кишковим трактом. Препарати можуть викликати болі в животі, нудоту, діарею, утворення ерозій і виразок переважно шлунка і ДПК. Для того щоб знизити ризик виникнення подібних ситуацій, рекомендується прийом НПЗЗ поєднувати з препаратами, що захищають слизову оболонку. До таких належать Мізопростол або Омепразол;
  • нефротоксичність. НПЗЗ звужують ниркові судини, погіршують нирковий кровотік. За рахунок цього зменшується утворення сечі, накопичуються азотисті шлаки, можуть виникати набряки і підвищення артеріального тиску;
  • токсичний вплив на клітини крові. Найбільш він виражений для групи НПЗЗ пиразолонов. Вони здатні зменшувати кількість лейкоцитів, еритроцитів аж до розвитку анемії або агранулоцитозу;
  • кровоточивість (за рахунок зменшення адгезії тромбоцитів);
  • токсичний вплив на клітини печінки, за рахунок чого підвищується вміст в крові печінкових ферментів;
  • алергічні реакції, в тому числі розвиток бронхоспазму (частіше на фоні прийому Аспірину) і фотодерматиты (коли шкіра покривається висипом у відповідь на вплив сонячних променів).

Потрібно розуміти, що побічні ефекти виникають далеко не завжди. При грамотному плануванні лікування, дотриманні режиму дозування, строків застосування, обліку наявної у хворого супутньої патології можна звести до мінімуму негативні ефекти НПЗЗ.

Найбільш часто застосовуються в неврології НПЗЗ

Ацетилсаліцилова кислота (Аспірин)

Продається без рецепта у вигляді таблеток по 100 мг, 300 мг та 500 мг. Блокує будь-яку ЦОГ.

Має добре вираженим антиагрегантным ефектом, тобто здатна гальмувати склеювання тромбоцитів, за рахунок чого поліпшується плинність крові. Тому в неврології препарат використовується в якості основного засобу для профілактики розвитку ішемічного інсульту. З цією метою зазвичай призначаються низькі дози препарату – 100 мг 1 раз на день. Деякі препарати Ацетилсаліцилової кислоти містять ще меншу дозу, а також додаткові речовини, що захищають слизову оболонку шлунка (наприклад, Кардіомагніл містить 75 мг Ацетилсаліцилової кислоти та магнію гідроксид). Низькі дозування, додавання додаткових речовин (за типом магнію гідроксиду), спеціальна оболонка, растворяющаяся у кишечнику, а не в шлунку, відносна дешевизна – все це робить Ацетилсаліцилову кислоту зручним і популярним препаратом. У дозі 500 мг цей препарат в неврології використовується в якості знеболюючого засобу при різних видах головного болю (по 1-2 таблетки всередину, запиваючи склянкою води). Більш високі дози вимагають епізодичного використання, щоб не спричинити розвиток побічних ефектів.

Ацеклофенак (Аэртал, Асинак)

Продається без рецепта у вигляді таблеток в оболонці по 100 мг, порошку для приготування суспензії для прийому всередину по 100 мг, крему для зовнішнього застосування. Блокує будь-яку ЦОГ.

Препарат гарний і як протизапальний засіб, і як знеболююче. Наявність розчинної форми (у вигляді суспензії) дозволяє швидко досягти ефекту знеболювання і менше подразнює слизову оболонку шлунка. Ацеклофенак можна приймати незалежно від прийому їжі, що досить зручно. Зазвичай призначається по 100 мг 2 рази на день. У неврології показаний переважно при остеохондрозі хребта. Згідно зі статистичними даними, Ацеклофенак володіє хорошою переносимістю, рідко викликає побічні ефекти (хоча вони у великій кількості перераховані в інструкції). Препарат не рекомендується для прийому жінкам, які планують вагітність, оскільки знижує фертильність.

Диклофенак (Вольтарен, Дикловит, Диклоран, Алмирал, Олфен, Диклак, Дикло-Ф, Диклобене, Наклофен та інші)

Продається без рецепта у вигляді таблеток та капсул по 25 мг, 50 мг, 100 мг, ректальних свічок по 50 мг і 100 мг, розчину для ін’єкцій 3 мл (75 мг), мазі та гелю для зовнішнього застосування, пластиру. Блокує будь-яку ЦОГ.

Мабуть, один з найбільш поширених НПЗЗ в неврологічній практиці. Це пов’язано з хорошим співвідношенням його основних властивостей: ефективність-якість-частота побічних явищ-ціна. В першу чергу показаний хворим з остеохондрозом хребта та тунельними синдромами, з головними болями, у тому числі — мигренозными. Наявність лікарської форми у вигляді свічок дозволяє досягти потрібної ступеня знеболювання при меншій дозі (наприклад, 100 мг, прийняті всередину, еквіваленти 75 мг, отриманими у вигляді свічки). Також вважається, що свічки володіють кращою переносимістю. Розчин для ін’єкцій застосовується строго внутрішньом’язово. Препарат бажано застосовувати під прикриттям Омепразолу, щоб мінімізувати можливі реакції з боку ШЛУНКОВО-кишкового тракту. При виражених больових синдромах перші 5 днів призначається внутрішньом’язово, а потім переходять на свічки або таблетки. Така схема теж знижує ризик розвитку побічних явищ. Можливо одночасне застосування таблеток або розчину для ін’єкцій з місцевим нанесенням мазі або гелю. В останні роки став популярний пластир з Диклофенаком. Він клеїться на 12 годин, забезпечуючи поступове виділення діючої речовини в зону больових відчуттів, при цьому абсолютно не забруднює одяг, на відміну від мазі.

Основна маса препаратів Диклофенаку на фармацевтичному ринку представлена диклофенаком натрію. Але існує також диклофенак калію (Раптен рапід). Його перевага перед диклофенаком натрію полягає в швидкості настання ефекту та більшої силі знеболювання. Раптен рапід вважається одним з самих швидкодіючих НПЗЗ у вигляді таблеток.

Кеторолак (Кеторол, Кеталгин, Кетанов)

Продається без рецепта у вигляді таблеток по 10 мг, розчину для ін’єкцій 1 мл (30 мг), гелю для зовнішнього застосування. Блокує будь-яку ЦОГ.

Кеторолак є НПЗЗ з яскраво вираженими знеболюючими властивостями. Його дію за деякими даними можна порівняти за силою з наркотичними аналгетиками (з морфіном). Розчин для ін’єкцій можна використовувати внутрішньом’язово та внутрішньовенно. Порівняно з іншими НПЗЗ має більш низький рівень безпеки, тому Кеторолак слід застосовувати як можна більш коротким курсом (не більше 5 днів, а краще одноразово).

Кетопрофен (Кетонал, Артрозилен, Фламакс)

Продається без рецепта у вигляді таблеток та капсул по 50 мг, 100 мг, 150 мг, свічок по 100 мг, розчину для ін’єкцій 2 мл (100 мг), крему і гелю для зовнішнього застосування. Блокує будь-яку ЦОГ.

Якщо порівнювати найбільш поширені НПЗЗ по силі знеболення, то Кетопрофен серед них знаходиться серед лідерів. Дає швидкий ефект як при прийомі всередину, так і при внутрішньом’язовому введенні. Іноді його вводять внутрішньовенно, коли хочуть добитися ефекту дії «на кінчику голки», тобто миттєво. Необхідність у цьому може виникнути, наприклад, при мігрені. До позитивних властивостей препарату можна віднести порівняно невисоку вартість.

Ібупрофен (Нурофен, Мить, Долгит, Бруфен, Адвіл та інші)

Продається без рецепта у вигляді таблеток по 200 мг і 400 мг, ректальних свічок, мазі та гелю для зовнішнього нанесення. Блокує будь-яку ЦОГ.

Незважаючи на великий перелік побічних реакцій, є відносно безпечним НПЗЗ (у порівнянні з іншими неселективними інгібіторами ЦОГ), тому дозволено навіть дітям грудного віку. Має помірну знеболювальну, протизапальну, гарним жарознижувальним ефектами.

Ксефокам (Лорноксикам, Зорника)

Продається без рецепта у вигляді таблеток 4 мг, 8 мг, лиофилизата 8 мг для приготування розчину для ін’єкцій. Блокує будь-яку ЦОГ.

Це препарат, який добре себе зарекомендував завдяки вираженим знеболювальним і протизапальному ефекту, швидкості впливу. Більше 16 мг на добу приймати не можна. Якщо виникає необхідність у парентеральному застосуванні, то треба дочекатися повного розчинення препарату у шприці. Рекомендується розчиняти Ксефокам у воді для ін’єкцій (вона йде в комплекті). Може використовуватися як внутрішньом’язово, так і внутрішньовенно. Існує такий препарат Ксефокам Рапід. Він дещо відрізняється від простого Ксефокама за складом додаткових речовин. За рахунок цього швидше всмоктується і в 3 рази швидше купірує біль.

Мелоксикам (Моваліс, Амелотекс, Мовасин, Артрозан, Мелбек)

Продається без рецепта у вигляді таблеток 7,5 мг та 15 мг, ректальних свічок 7,5 мг та 15 мг, розчину для ін’єкцій по 1,5 мл (15 мг). Пригнічує лише ЦОГ-2.

Препарат застосовується 1 раз на добу, забезпечуючи на 24 години блокаду утворення простагландинів. Вживати його потрібно під час прийому їжі. Призначається не більше 15 мг в добу. Може використовуватися тільки внутрішньом’язово (ні в якому разі не внутрішньовенно). За рахунок своєї селективності, звичайно ж, краще переноситься.

Німесулід (Найз, Німесил, Німегезик, Апоніл, Ремесулид)

Продається без рецепта у вигляді таблеток по 100 мг, гранул для приготування суспензії для прийому всередину (100 мг), гелю для зовнішнього застосування. Пригнічує лише ЦОГ-2.

Препарат добре засвоюється при прийомі всередину. Для більш швидкого настання ефекту приймається у вигляді суспензії (вміст одного пакетика розчинити в 100 мл води). Прийом їжі трохи сповільнює всмоктування, але в цілому не впливає на її ступінь. Краще приймати Німесулід після їжі. Зазвичай призначається по 100 мг 2 рази на день. Після ряду досліджень зважаючи можливого негативного впливу на печінку препарат заборонили до застосування у дітей молодше 12 років.

Целебрекс (Целекоксиб, Зицел, Ревмоксиб, Флогоксиб)

Продається без рецепта у вигляді капсул по 100 мг та 200 мг. тільки Пригнічує ЦОГ-2.

Зазвичай призначається по 100-200 мг 2 рази на день незалежно від прийому їжі. Не можна перевищувати дозу до 400 мг на добу. Як і всі селективні інгібітори ЦОГ, добре переноситься. Є цікаві факти, які свідчать про збільшення всмоктування препарату при одночасному прийомі з жирною їжею. Існують відмінності в зміні концентрації препарату в сироватці крові у європейців і представників негроїдної раси, у зв’язку з чим останнім призначають менші дози.

Аркоксиа (Эторикоксиб)

Продається без рецепта у вигляді таблеток по 60, 90 і 120 мг. тільки Пригнічує ЦОГ-2.

Один з препаратів нового покоління НПЗЗ. Препарат приймається лише 1 раз на добу, володіє відмінною переносимістю. Однак за ці позитивні моменти доводиться розплачуватися в прямому сенсі слова – в порівнянні з іншими НПЗЗ Аркоксиа дорого коштує.

Слід зазначити, що крім описаних вище лікарських препаратів, в аптечній мережі можна зустріти і комбіновані, тобто містять у своєму складі НПЗЗ та інші речовини. Наприклад, Нейродикловит. До його складу входить Диклофенак і вітаміни групи В, необхідні периферичної нервової системи. Препарат використовується при остеохондрозі хребта з корінцевим синдромом.

Таким чином, НПЗЗ в неврологічній практиці використовуються досить активно. Та існує їх велика кількість. Всі вони продаються без рецепту. Як і будь-які інші лікарські препарати, НПЗЗ не можна приймати безконтрольно. Одноразовий прийом можливий і без призначення лікаря, але якщо вони потрібні для систематичного лікування, то без дипломованого фахівця не обійтися. Сподіваємося, що ця стаття допомогла вам розібратися в питаннях використання НПЗП в неврології.