Класифікація препаратів для зниження рівня цукру

При діабеті 2 типу інсулін виробляється в достатній або навіть надлишкових кількостях. Спостерігається дефіцит структур, які допомагають інсуліну контактувати з клітками для вступу туди глюкози. Обділені глюкозою клітини посилають сигнал для виробництва ще більшої кількості інсуліну. Однак це не допомагає відновити баланс, а вироблення інсуліну поступово знижується, рівень цукру в крові зростає.

 

Для приведення рівня цукру до нормальних показників, застосовуються кілька способів:

  • лікувальне харчування з відмовою від простих цукрів, обмежене вживання вуглеводів;
  • помірні фізичні навантаження, які сприяють переробки глюкози і поліпшенню метаболізму;
  • вживання лікарських трав для пониження рівня цукру в крові;
  • прийом препаратів, що знижують цукор.

У перші роки розвитку діабету 2 типу, зниження рівня цукру прагнуть забезпечити за рахунок немедикаментозних методів. Такий підхід може полегшити прогноз хвороби і створює сприятливий фон для використання лікарських препаратів у майбутньому. Не у всіх випадках правильне харчування і фізичні навантаження самостійно забезпечують позитивний результат. На допомогу приходять цукрознижуючі препарати. Деяким діабетикам такі ліки потрібні із-за того, що у них дуже високі показники глюкози. Зазвичай це викликано пізнім виявленням діабету 2 типу, який може довгий час себе ніяк не проявляти.

Класифікація

Існує кілька груп цукрознижувальних препаратів. Вони різні за складом і спрямованості впливу, але єдині в одному — всі ці препарати спрямовані на зниження цукру в крові. Цукрознижувальні засоби класифікують за основним ефекту від їх застосування, по якій точці додатка (тобто за органами, на які вони впливають).

За основним ефектом

Сучасна медицина володіє п’ятьма класами препаратів різних типів для зниження рівня цукру. Дані лікарські засоби прийнято ділити на дві групи: гіпоглікемічні і антигипергликемические препарати.

  1. Гіпоглікемічні препарати включають глиниды і сульфонилмочевину. Вони сприяють секреції ендогенного інсуліну (як результат — підвищення маси тіла хворого), і можуть спричинити гіпоглікемію.
  2. До антигипергликемические препаратів належать бігуаніди, інсулінові потенциаторы і глюкозидази. Препарати цієї групи активізують утилізацію глюкози, не впливаючи на бета-клітини підшлункової залози, завдяки чому рівень інсуліну або залишається стабільним. Не змінюється і показник глюкози, а значить, гіпоглікемія не виникає.

По точках додатки

  1. Підшлункова залоза. Секретогены цієї підгрупи стимулюють підшлункову залозу виробляти ендогенний інсулін. Однак штучно стимулированное виділення інсуліну несе побічні ефекти: збільшення маси тіла і ризик гіпоглікемії. Секретогенами є препарати сульфонілсечовини (глібенкламід, гліклазид, глімепірид), а також глиниды (натеглінід, репаглінід).
  2. Худа кишка. Препарати цієї підгрупи перешкоджають всмоктуванню вуглеводних сполук у кишечнику, завдяки інгібуючим біокаталізатора альфа-глюкозидази. У РФ дані інгібітори представлені єдиним препаратом — глюкобай.
  3. Периферичні тканини. Лікарські засоби цієї підгрупи (сенситайзеры) збільшують чутливість периферичних тканин до інсуліну. До сенситайзерам відносяться: глитазоны (піоглітазон, росиглитазон) — з точкою додатка в жирових тканинах, а також бігуаніди (глюкофаж, сиофор) — з точкою додатка в клітинах паренхіми печінки.

Препарати сульфонілсечовини

Цукрознижувальні препарати на основі сульфонілсечовини виконують кілька функцій:

  • підвищують вироблення інсуліну b-клітинами;
  • сприяють активізації інсуліну;
  • зменшують кількість глікогену в печінці.

До кінця 60-х років XX століття медики використовували препарати сульфонілсечовини 1-покоління. Призначалися великими дозами (до 2 м), що призводило до негативних наслідків для здоров’я пацієнтів. Завдяки розвитку медицини, людство отримало доступ до якісно інших лікарських засобів, дозування яких була знижена на два порядки. Разом з цим зменшилися і побічні ефекти.

разноцветные пилюли

Препарати сульфонілсечовини стимулюють вироблення інсуліну завдяки впливу на b-клітини підшлункової залози. Таким чином, відбувається відновлення чутливості b-клітин, а інсулінових рецепторів стає більше. Термін дії препаратів сульфонілсечовини розрахований на дванадцять годин, тому їх потрібно приймати двічі на добу.

Окремі цукрознижувальні препарати цієї групи можуть захищати дрібні судини і мінімізувати ризики утворення тромбів.

Переваги:

  • потужне цукрознижувальну дію;
  • препарати третього покоління сприяють секреції інсуліну на ранньому піку;
  • вибіркове перекриття калієвих каналів b-клітин, завдяки чому немає необхідності призначення інсуліну пацієнтам з гострим коронарним синдромом.

Недоліки:

  • вплив на ранній пік секреції інсуліну має побічний ефект у вигляді стимуляції апетиту, що призводить до набору зайвої ваги;
  • препарати другого покоління (наприклад, манинил) протипоказані хворим з загостренням серцево-судинних захворювань, оскільки вони впливають на калієві канали судин і кардиомицитов.
  • побічною дією препаратів групи є ризик гіпоглікемії, внаслідок різкого зниження рівня цукру.

До групи сульфонілсечовини відносяться: манинил, діабетон, амаріл, глюренорм, минидиаб.

Інсулінові потенциаторы

Сенситайзеры (інша назва — потенциаторы) — це препарати, які збільшують чутливість клітин до інсуліну.

Препарати цієї групи впливають на клітинні рецептори, у зв’язку з чим зростає ефективність роботи інсуліну в тканинах організму і печінки. Активізувалися рецептори змінюють транскрипцію генів, що відповідають за засвоєння глюкози і ліпідів. Таким чином, тканини стають більш сприйнятливими до інсуліну.

Переваги:

  • потенциаторы знижують резистентність до інсуліну краще інших пероральних препаратів;
  • блокування ліполізу означає зменшення обсягу жирних кислот у крові;
  • сприяють міграції жирової тканини в підшкірну область з абдомінальної;
  • знижують показники тригліцеридів, збільшують рівень ліпопротеїдів високої щільності.

Недоліки:

  • менш ефективно знижують цукор у порівнянні з препаратами сульфонілсечовини.
  • розиглітазон підвищує ризик смерті від захворювань серцево-судинної системи
  • потенциаторы сприяють підвищенню маси тіла.

Група інсулінових потенциаторов представлена тіазолідиндіонів (розиглітазон, піоглітазон).

Бігуаніди

Ця група препаратів застосовується нечасто-за множинних побічних впливів. Бігуаніди протипоказані особам похилого віку, а також пацієнтам з хронічними хворобами нирок, серця і печінки.

Бігуаніди впливають на обмін вуглеводів за рахунок впливу на гальмування глюконеогенезу, збільшення чутливості тканин до інсуліну, уповільнення всмоктування глюкози в кишечнику.

Переваги:

  • не провокують підвищення секреції інсуліну, а примножують вплив наявного інсуліну в крові (у результаті клітини підшлункової залози оберігаються від перенапруги);
  • не провокують відчуття голоду, сприяють зменшенню жирової тканини;
  • по здатності знижувати цукор у крові не поступаються препаратів сульфонілсечовини;
  • у здорових людей не змінюють рівень цукру в крові, а у пацієнтів з діабетом другого типу не викликають гіпоглікемії після нічного сну;
  • регулярне застосування добре позначається на ліпідному обміні, призупиняючи ліпогенез і стимулюючи ліполіз, а іноді і зменшуючи кількість тригліцеридів, ліпопротеїдів і холестерину;
  • активізує тромбоцитарное ланку гемостазу.

Недоліки:

  • іноді провокують утворення молочної кислоти (лактат-ацидоз), що потенційно може привести хворого до смертельного результату

В групу бигуанидов входить лише один препарат — метформін.

Інгібітори глюкозидази

Ця група препаратів впливає на зменшення всмоктування кишечником багатьох вуглеводів, наприклад, мальтози, сахарози, крохмалю та інших.

Полісахариди, які потрапляють в шлунок разом з іншою їжею, спочатку проходять в кишечнику процес розщеплення за допомогою ферментів до моносахаридів. Інгібітори оборотно і конкурентно звертаються до альфа-глюкозидазе — ферменту тонкої кишки, що сприяє переварюванню вуглеводних сполук. Оскільки альфа-глюкозидаза відвернена акарбозою, то прибувають в організм полісахариди і олігосахариди не піддаються розщепленню і всмоктуванню. Саме так блокується постпрандиальная гіперглікемія.

Переваги:

  • інгібітори не збільшують рівень інсуліну, а значить, не створюють загрози гіпоглікемії;
  • акарбоза заважає всмоктуванню сполук вуглеводів, що створює передумови для зменшення ваги тіла пацієнтів (через зниження калорійності харчування);
  • за повідомленнями дослідників, тривалий прийом акарбозою призводить до уповільнення прогресу атеросклеротичних процесів у судинній системі;
  • інгібітори не всмоктуються і тому не тягнуть за собою системних наслідків для організму.

Недоліки:

  • вуглеводні сполуки, які не піддаються ферментативної обробки, провокують бродіння в товстому кишечнику, з-за чого виникають діарея, метеоризм (побічна дія інгібітора на тлі неправильної дієти);
  • акарбоза дає менший ефект зниження цукру в крові порівняно з такими сахаропонижающими по своїй суті препаратами, як бігуаніди і сульфонилмочевина.

Щоб не відчувати негативного впливу препарату на шлунково-кишковий тракт, курс лікування акарбозою починають з незначних доз, з подальшим їх плавним збільшенням до досягнення оптимальних величин.

До сімейства інгібіторів-глюкозидази відноситься тільки один препарат — акарбоза (або глюкобай).

Глиниды

Препарати цієї групи, також як і похідні сульфонілсечовини, збуджують секрецію інсуліну (за рахунок блокування калієвих АТФ-залежних каналів і відкриття кальцієвих каналів), знижують ризик гіперглікемії слідом за прийомом їжі. Звідси їх назва — прандіальние регулятори. В протилежність препаратів на основі сульфонілсечовини, глиниды не проникають в бета-клітини, не заважаючи процесів біосинтезу в клітинах підшлункової.

Глиниды немає сенсу застосовувати в якості єдиного засобу при вираженої гіперглікемії, оскільки вони не здатні на неї вплинути. Більш суттєвий ефект досягається за рахунок поєднання глинидов і бигуанидов.

Переваги:

  • инсулинотропный ефект максимально швидко (швидше, ніж при застосуванні інших пероральних засобів для зниження цукру) — вироблення інсуліну починається через 5-7 хвилин після їжі (старликс) або через 20-30 хвилин після прийому (новонорм);
  • глиниды відновлюють першу фазу вироблення інсуліну;
  • хоча инсулинотропный ефект нестійкий із-за короткого часу напів-виведення з організму (у зв’язку з чим приймати препарат потрібно часто), однак саме це забезпечує стабільність концентрації інсуліну в проміжку між прийомами їжі.

Недоліки:

  • як і акарбоза, глиниды слабо знижують рівень цукру в крові (при цьому новонорм ефективніше старликса);
  • глиниды провокують збільшення ваги у діабетиків (також як і похідні сульфонілсечовини);
  • після тривалого прийому глинидов, їх вплив на організм приносить менший ефект;

До групи глинидов нині відносить два препарати: новонорм (репаглінід) і старликс (натеглінід).

В останні роки вченими розроблено нові засоби, що беруть участь у процесах регулювання обміну глюкози. Ці препарати є аналогами речовин, які продукуються в тонкому кишечнику і стимулюють секрецію інсуліну підшлунковою залозою. Характерною особливістю процесу є те, що вироблення інсуліну провокується тільки при збільшенні рівня глюкози.

Нині на російському ринку представлений препарат Баета (эксенатид), для ін’єкцій. Відмінною рисою эксенатида є відсутність таких побічних ефектів, як збільшення маси тіла, гіпоглікемія. Гіпоглікемічні кризи можливі лише тоді, коли препарат комбінується з іншими засобами для зниження рівня цукру. Крім того, дозування Баеты (на відміну від інсуліну) завжди однакові.

Впроваджені на ринок і інші цукрознижувальні препарати зі схожим принципом дії, наприклад Галвус (вилдаглиптин) і Янувия (ситаглиптин).

Комбіноване лікування

Часто для посилення терапевтичного ефекту, медики змушені призначати підвищені дози тих чи інших лікарських засобів. Великі дози допомагають знизити рівень цукру, але одночасно приводять до небажаних побічних впливів.

На допомогу лікарям приходить комбінована терапія, яка полягає в поєднанні двох препаратів для зниження цукру (наприклад, похідного сульфонілсечовини та метформіну). Такий підхід більш ефективний, завдяки згладжуванню побічних ефектів і впливу одночасно на різні процеси в організмі, що позитивно позначається на ході лікування пацієнта.